Klíčový rozdíl - Agonistické vs. Antagonistické drogy
 

Opioidy jsou drogy, které zahrnují nelegální i předepsané drogy. Opioidy působí jako úlevy od bolesti, ale při předávkování mají mnoho nezdravých vedlejších účinků. Mechanismus opioidů lze vysvětlit dvěma mechanismy - agonistickým a antagonistickým mechanismem. Léky tedy lze hlavně rozdělit na agonistické a antagonistické. Agonistická léčiva jsou léčiva, která jsou schopna aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což má za následek plný účinek opioidů. Antagonistická léčiva se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu opioidů na receptory, čímž inhibují účinek opioidu. Klíčovým rozdílem mezi agonisty a antagonisty je jejich protichůdný mechanismus. Agonisté produkují akce, zatímco antagonisté tyto akce inhibují.

OBSAH

1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou agonistické drogy
3. Co jsou antagonistické drogy
4. Podobnosti mezi agonisty a protagonisty
5. Porovnání bok po boku - léky proti agonistům vs. protagonisty v tabulkové formě
6. Shrnutí

Co jsou agonistické drogy?

Agonistické léčivo je chemická látka, která napodobuje přirozený ligand specifického mozkového receptoru. Vazba agonistického léčiva má tedy podobný biologický účinek jako přírodní ligand. Agonista se váže na stejné vazebné místo jako přírodní ligand. Agonistická léčiva jsou tedy v nepřítomnosti přírodního ligandu schopna poskytnout úplnou nebo částečnou odpověď. Příklady agonistických léčiv zahrnují heroin, oxykodon, metadon, hydrokodon, morfin a opium. Některé z nich jako heroin jsou prohlášeny za nezákonné. Tyto léky přinášejí úlevu od bolesti. Silné dávky mohou mít mnoho vedlejších účinků souvisejících s dýcháním, selháním orgánů, ospalostí a otupělostí.

Druhy agonistických drog

Existují dva hlavní typy agonistických léků;


  • Přímo vázající agonistické léky
    Nepřímé vazebné agonistické léky

Přímo vázající agonistické léky nebo kompletní agonisté jsou schopni se přímo vázat na specifické vazebné místo receptoru. Toto vazebné místo je místo, ve kterém se přírodní ligand váže za normálních podmínek. To vede k rychlejší reakci, protože se přímo váže na receptor a aktivuje mozkovou signalizaci. Příklady jsou morfin a nikotin.

Nepřímé vazebné agonistické léky jsou také označovány jako parciální agonisté, což jsou léčiva, která zvyšují vazbu přírodního ligandu k receptoru, aby vyvolaly účinek. Tyto léky dávají zpožděné odpovědi. Příkladem nepřímého vazebného agonisty je kokain.

Co jsou antagonistické drogy?

Antagonistická léčiva jsou léčiva, která inhibují účinky přírodního ligandu. Přirozeným ligandem může být hormon, neurotransmiter nebo agonista.

Druhy protagonistů

Antagonistické léky mohou být tří hlavních typů.


  • Konkurenční antagonisté
    Nesoutěžní antagonisté
    Nevratné antagonisty

Konkurenční antagonistická léčiva jsou léčiva, která mají schopnost vázat se na původním vazebném místě a inhibovat vazbu přírodního ligandu. Je to kvůli tvaru antagonisty, který napodobuje přirozený ligand. Zvýšení koncentrace ligandu může potlačit účinek kompetitivního antagonisty.

Nekonkurenční antagonistická léčiva působí alostericky, kde se váže na jiné místo než na skutečné vazebné místo. Vazba nekompetitivního antagonisty způsobí konformační změnu v receptoru, která bude inhibovat vazbu pravého ligandu.

Ireverzibilní agonistické léky se vážou na receptor silně kovalentními vazbami. Tím se trvale modifikuje receptor, který brání vazbě ligandu. Příklady antagonistických léčiv zahrnují naltrexon a naloxon. Nejčastěji se tyto léky používají k inhibici účinků škodlivých léků, jako je kokain a heroin, které jsou agonistickými léky.

Jaké jsou podobnosti mezi agonisty a protagonisty?


  • Oba jsou chemická léčiva, která se mohou vázat na receptory v mozku.
    Obě funkce působí opačně.
    Oba mohou být hlavně dva typy - nelegální drogy nebo drogy předepsané lékařem.
    Oba jsou specifické vůči receptorům.
    Oba jsou označováni jako látky snižující bolest.
    Při předávkování mohou oba způsobit škodlivé zdravotní projevy.

Jaký je rozdíl mezi agonisty a agonisty?

Shrnutí - Agonist vs. Antagonist Drugs

Agonistické a antagonistické léky pracují v protiopatření. Agonistická léčiva fungují při zvyšování účinnosti vazby přírodního ligandu, čímž zvyšují účinnost ligandu. Na rozdíl od toho, antagonistická léčiva snižují účinek ligandu vazbou na receptor a blokováním receptoru ve vazbě na jeho receptor. To je klíčový rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými drogami. Oba scénáře působí na úlevu od bolesti, a proto působí jako potenciální léky proti bolesti. Některé z drog, jako je morfin, jsou předepsány a legální k použití pod lékařským dohledem, zatímco některé jsou nezákonné k užívání (heroin).

Stáhněte si PDF verzi Agonist vs. Antagonist Drugs

Můžete si stáhnout PDF verzi tohoto článku a použít ji pro účely offline podle citace. Stáhněte si PDF verzi zde Rozdíl mezi agonisty a protagonisty

Odkaz:

1.Libretexty. „C6. Agonista a antagonista vazby ligandů na receptory - rozšíření. “Biologie LibreTexts, Libretexts, 10. května 2017.

Obrázek se svolením:

1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - vlastní práce (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia
2.’Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - Soubor: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) přes Commons Wikimedia